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NMN在血液中是可生物利用和稳定的-NR不是

发布时间:Mar 15, 2021         已有 人浏览
NMN在血液中稳定,NR不稳定
 
生物利用度是一种未改变的药物剂量达到全身循环的一部分。
 
因为R2018年的abinowitz研究我们已经知道,烟酰胺核苷(NR)和烟酰胺单核苷酸(NMN)在达到全身循环之前,大多在胃肠道和肝脏中被消化。
主要的区别是,如果任何NR到达血流,它是不稳定的,并迅速降解为不结盟运动。
 
NR从来没有发现在血液中超过微量水平,也不会增加与补充。
 
血液中NMN水平随着补充量的增加而增加。
 
 
以上图表来自Nikiforov研究检测血浆中NAD+及其代谢物的稳定性。结果表明,NR在1小时内降解为NAM,而NMN在血液中稳定(3)。
 
据提交人称:
 
NMN具有较高的化学稳定性,但被细胞部分去磷酸化为NR。
 
令人惊讶的是,NR也被相当有效地水解成NAM。
 
 
左边的图表是从鲍尔研究 并观察了口服NR 200 mg/kg(7)后血浆中NR、NAM和NMN的变化。
 
NR在微量水平上未见增加。
 
在几分钟内,NAM增加了16倍,增加了40倍,增加了100分钟。
 
这是一个短期增加的NAM后,单一剂量的NR,这表明它是降解为NAM。这种增加的NAM是暂时的,因为过量的NAM将被甲基化并在尿液中排出(见下文)。
 
据提交人称:
 
口服NR可使血液中的NAM增加40倍,而NMN保持不变,仅在微量水平下才能检测到NR。
 
经口注射的NR似乎以释放的NAM的形式进入肌肉。
 
越多坎托最近的研究测定血液中NR对NAM的降解。
 
此图显示口服500 mg/kg NR后2h血浆NAM水平显著升高。
 
据提交人称:
 
NR很快就从血液中消失了腹腔注射500 mg/kg后1h几乎无法检测到.
 
优雅的示踪实验表明,在口服后,NR被用于肝脏,其降解产物为NAM,其主要作用于外周组织。
 
NMN快速升高肝脏和血液中的NMN
 右边的图表是从2016年的一项研究小鼠在水中单剂量注射NMN。
 
血浆中NMN水平的测定表明NMN从肠道中迅速吸收。在2-3分钟内进入血液循环。
 
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